تعداد بازدید : ۶۴
امتیاز : ۵
امتیاز شما :

دوشنبه ۲۴ ارديبهشت ۱۳۹۷ ۱۲:۵۸

تازه های بیماری های اورولوژی

گامی در جهت طراحی دارویی علیه سرطان پروستات

محققان سرطان شناس در دانشگاه بات میزان اثربخشی مولکول هایی در تعدیل فعالیت یک پروتئین مرتبط با سرطان پروستات و سایر انواع سرطان را بررسی کردند. این مولکول دارای پتانسیل تبدیل به یک داروی ضد سرطان می باشد.




May 11, 2018

University of Bath


گروه تحقیقاتی از دپارتمان دارویی و شیمیایی در حال مطالعه روی پروتئینی تحت عنوان a-methylacyl-CoA (AMACR)با هدف درمان سرطان هستند. سطح AMACR و فعالیت آن در انواع سرطان پروستات 10 برابر افزایش می یابد. کاهش این پروتئین با استفاده از تکنیک های ژنتیکی، تهاجم سلول های سرطانی را کاهش می دهد و عملکرد آنها به سلول های سالم نزدیک تر می گرداند.

مولکول تازه کشف شده می تواند AMACR را مورد هدف قرار داده و محدود سازد. قابل ذکر است که این کار چالش برانگیز است زیرا اندازه گیری فعالیت پروتئین ها دشوار می باشد. در هر حال بعد از طراحی یک روش با این هدف، محققان دانشگاه بات موفق به شروع ببرسی نحوه اثرگذاری مولکول هایی روی فعالیت AMACR شدند.ابن گروه تحقیقاتی به طور سیستماتیک طراحی دارو را با هدف پی بردن به اینکه کدام قسمت مولکول روی فعالیت AMACR اثر می گذارد، تغییر دادند.

نتایج نشان داد که بخش غیر روغنی مولکول به طور مستقیم در ارتباط با پتانسیل آن می باشد و بخش روغنی مولکول دارویی راحتتر می تواند به هدف خود متصل شود. این نتایج جهت دستیابی به یک داروی ضد سرطان کمک کننده خواهد بود. گام بعدی استفاده از این داده ها جهت طراحی مولکولی با پتانسیل بالاتر علیه AMACR می باشد.

نتایج این مطالعه در مجله Bioorganic Chemistry منتشر شد.

طبق اظهارات دکتر متیو لیولد(Matthew LIoyd) این یک قدم کوچک ولی مهم در جهت تولید داروی جدید برای درمان سرطان پروستات بر اساس محدودسازی AMACR می باشد. این درمان در سرطان پروستات و سایر سرطان هایی که سطح AMACR در آن ها افزایش می یابد کاربرد دارد.

طبق گزارش دکتر متیو هابز(Matthew Hobbs) بیش از 11000 مرد در انگلیس سالانه در اثر ابتلا به سرطان پروستات جان خود در را از دست می دهند. در این مردان سلول های سرطانی رشد کرده و نسبت به درمان مقاوم می گردد. در نتیجه تحقیقاتی از این دست به ایجاد درمان های اثر بخش کمک خواهد کرد.

در انگلیس سرطان پروستات شایع ترین سرطان در مردان می باشد به طوری که در سال 2015 حدود 47151 نفر و در سال 2014 حدود 11287 نفر جان خود را در اثر ابتلا به این سرطان از دست داده اند. از میان 25 % شیوع سرطان در مردان حدود 8/1 مبتلا به سرطان پروستات هستند. گرچه بیش از 84% مردانی که به این سرطان مبتلا هستند نیازمند درمان می باشند.


اطلاعات بیشتر:

Maksims Yevgleskis et al, Structure-activity relationships of rationally designed AMACR 1A inhibitors, Bioorganic Chemistry (2018). DOI: 10.1016/j.bioorg.2018.04.24


کلمات کلیدی : سرطان پروستات، AMACR

نسخه چاپی